目的 探讨高分子纳米铂（Ⅳ）对原位肝癌小鼠的抗肿瘤效果及对肝癌细胞活性的抑制作用。方法 （1）对100只小鼠构建原位肝癌模型，选取36只造模成功的肝癌小鼠分为高分子纳米泊（Ⅳ）组和奥沙利铂（Ⅱ）组各18只，给予相应的药物干预，于干预1 h、3 h、6 h、9 h、12 h、24 h后，分批处死小鼠，采用电感耦合等离子体发射光谱法测定小鼠心、肝、脾、肺、肾器官内铂药含量；（2）取54只造模成功的肝癌小鼠分为空白对照组、高分子纳米铂（Ⅳ）组和奥沙利铂（Ⅱ）组各18只，干预组给予相应的药物干预，空白对照组给予等体积的生理盐水，分别于干预后第1、3、5、7、9、11天分批处死小鼠，取肿瘤组织并测量肿瘤体积；（3）将对数生长期的HepG-2细胞分为空白对照组、不同浓度奥沙利铂（Ⅱ）组（0.1 μg/ml、1 μg/ml、10 μg/ml、100 μg/ml）以及不同浓度高分子钠米铂（Ⅳ）组（0.1 μg/ml、1 μg/ml、10 μg/ml、100 μg/ml），干预组分别给予相应浓度的奥沙利铂（Ⅱ）与高分子纳米铂（Ⅳ）干预，空白对照组加入等体积的培养液，继续培养48 h、72 h后分别采用四甲基偶氮唑盐比色法检测细胞活性。结果 （1）干预1 h时，奥沙利铂（Ⅱ）组小鼠的肝及肾组织中铂药含量最高，随着干预时间的延长，奥沙利铂（Ⅱ）组小鼠的肝组织中铂药含量逐渐下降；高分子纳米铂（Ⅳ）组小鼠肝脏组织中的铂含量基本保持于一个稳定水平，干预6 h时肾组织中的铂含量较干预1 h时明显下降。（2）空白对照组小鼠的肝脏体积随时间延长而迅速增大，奥沙利铂（Ⅱ）组及高分子纳米铂（Ⅳ）组小鼠肝脏肿瘤增长缓慢，干预11天时肿瘤组织未见明显生长，且从第3天开始高分子纳米铂（Ⅳ）组小鼠的肿瘤体积有减小趋势。（3）干预48 h时，奥沙利铂（Ⅱ）组HepG-2细胞的活性低于高分子纳米铂（Ⅳ）组，但干预72 h时相反。结论 高分子纳米铂（Ⅳ）对原位肝癌小鼠有较好的治疗效果。