目的 探讨5种清热解毒中药单体对SMMC-7721肝癌细胞增殖和对H22荷瘤小鼠移植瘤的抑制作用。方法 SMMC-7721人肝癌细胞分别经不同浓度的迷迭香酸、黄芩苷、橙黄决明素、绿原酸和黄连素作用48 h后，四甲基偶氮唑盐法检测细胞增殖抑制率并筛选出有效中药单体。采用H22肝癌细胞建立小鼠移植性肝癌模型，给予H22荷瘤小鼠不同浓度的迷迭香酸（300 mg/kg、150 mg/kg、75 mg/kg）和黄芩苷（200 mg/kg、100 mg/kg、50 mg/kg）10 d后，剥取瘤块、胸腺、脾脏称重，并计算抑瘤率、胸腺指数和脾脏指数。结果 迷迭香酸500 mg/L、250 mg/L、125 mg/L 浓度组和黄芩苷500 mg/L、250 mg/L浓度组吸光度A值均明显低于对照组（P＜0.05），且细胞增殖抑制率均达到30%以上；橙黄决明素及黄连素组的细胞增殖抑制率均低于30%，绿原酸组细胞增殖抑制率＜0。各剂量迷迭香酸组的瘤重均较模型组明显下降（P＜0.05），对H22移植瘤的抑制率分别为48.2%、43.0%和39.0%，迷迭香酸各剂量组的胸腺指数和脾脏指数与模型组比较，差异无统计学意义（P＞0.05）。300 mg/kg黄芩苷组肿瘤重均低于模型组（P＜0.05），抑瘤率达到55.7%，黄芩苷各剂量组的脾脏、胸腺指数与模型组比较无显著性差异（P＞0.05）。结论 迷迭香酸和黄芩苷体外对SMMC-7721肝癌细胞和体内对H22移植瘤均有明显的抑制作用。