目的 探讨雷替曲塞单药与联合奥沙利铂或伊立替康方案二线治疗晚期结直肠癌的疗效和安全性。方法 收集70例有明确病理诊断的晚期结直肠癌患者的临床资料，按化疗方案分为3组：A组（25例）:雷替曲塞2~3 mg/m2，静脉滴注，d1；B组（22例）：奥沙利铂100~130 mg/m2，静脉滴注，d1，雷替曲塞剂量及用法同A组；C组（23例）：伊立替康160~180 mg/m2，静脉滴注，d1，雷替曲塞剂量及用法同A组，均每3周重复，每2个周期评价疗效，最多治疗6个周期。结果 70例患者均可评价疗效，A、B、C组有效率分别是4.0%(1/25)、31.8%(7/22)和21.7%(5/23)，3组疗效比较差异有统计学意义（P<0.05）,其中A组有效率低于B、C组（P<0.05），B组与C组有效率比较差异无统计学意义（P>0.05）；疾病控制率分别是52.0%(13/25)、77.2%(17/22)、73.9%(17/23);中位无进展生存期分别是3.8个月、6.5个月、5个月;中位总生存期分别是9个月、13个月、11个月，3组比较差异均无统计学意义（P>0.05）。最常见的毒性反应是粒细胞减少、转氨酶异常、消化道反应，以Ⅰ～Ⅱ 级为主,粒细胞减少Ⅰ～Ⅱ 级发生率分别为4.0%（1/25）、31.8%（7/22）、26.1%（6/23）,B、C组明显高于A组（P<0.05）。转氨酶异常Ⅰ～Ⅱ级发生率分别为20.0%（5/25）、31.8%（7/22）、26.1%（6/23），差异无统计学意义（P>0.05）。腹泻Ⅰ～Ⅱ 级发生率A组4.0%(1/25)、B组4.5%（1/22）低于C组34.8%（8/23）（P<0.05）。结论 雷替曲塞单药方案在晚期结直肠癌二线化疗中安全有效。雷替曲塞联合奥沙利铂或伊立替康方案疗效优于单药方案，毒性可耐受，值得临床推广应用。