P-糖蛋白(P-gp)是一种经典多药耐药相关蛋白,是评价化疗药物是否耐药的重要因素。化疗药物的应用越来越多,使肿瘤患者症状得到缓解,同时手术成功率提高,死亡率下降等都推动着化疗相关研究的发展,但随之出现的问题是肿瘤多药耐药现象(MDR),这成为化疗失败的关键原因。作为第一个被发现与MDR有关的膜蛋白P-gp,人们围绕其展开大量的研究,试图从中找出解决MDR的有效方法。本文就如何优化P-gp给药模式,从P-gp抑制剂的机制、提高药物生物利用度和运转率、抗微生物疗法、肿瘤化疗的研究进展等方面作一综述。