脂类物质代谢紊乱与心血管疾病、肥胖、糖尿病、脂肪肝和肿瘤等有关，其发病机制尚未完全清楚。血液中胆固醇等脂类物质之间通过非共价键结合形成脂蛋白复合物，通过载脂蛋白受体（APR）进入胞内，并在细胞器内内化，再通过APR以循环再利用。前蛋白转化酶枯草溶菌素Kexin 9型（PCSK9）属于蛋白酶K分泌型蛋白，主要由肝脏分泌，具有促进肝细胞再生、神经分化，以及调节细胞凋亡、炎症反应和胆固醇内化等功能。近期研究发现，PCSK9是在胆固醇内化的同时保障APR不受损害的关键蛋白，PCSK9基因突变及其编码蛋白变异，可导致胆固醇与APR的亲和力增强，促使细胞器内的APR降解，导致APR的数量异常减少，从而影响胆固醇的循环利用，诱发高胆固醇血症，在动脉硬化的发生和发展中发挥重要作用。PCSK9已在动脉硬化性疾病的早期识别、临床进展机制及药物靶标方面成为研究热点。本文就PCSK9及其与脂类物质代谢紊乱、动脉硬化性疾病关系的研究进展进行综述。