小檗碱与芒柄花黄素分别是黄连、黄芪的主要活性成分，均具有抗肿瘤的作用，其机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、抑制肿瘤血管新生、调节机体免疫、诱导或抑制肿瘤细胞自噬死亡等。本文主要针对小檗碱与芒柄花黄素抗肿瘤作用机制的研究进展进行综述。